Điện thoại: +86 21 6460 6569
trang_banner

sản phẩm

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Hình ảnh nổi bật
  • Bosutinib（CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Tính chất hóa học:

Công thức phân tử C26H29Cl2N5O3
Khối lượng mol 530,45
Tỉ trọng 1,36
điểm nóng chảy 116-120 oC
Điểm sôi 649,7±55,0 °C(Dự đoán)
Điểm chớp cháy 346,7°C
độ hòa tan Hòa tan trong DMSO, không tan trong nước
Áp suất hơi 0-0Pa ở 20oC
Vẻ bề ngoài Chất rắn
Màu sắc trắng nhạt đến nâu nhạt
pKa 7,63±0,10(Dự đoán)
Điều kiện lưu trữ nhiệt độ phòng
Sự ổn định Ổn định trong 2 năm kể từ ngày mua như được cung cấp. Dung dịch trong DMSO có thể được bảo quản ở -20°C trong tối đa 1 tháng.
chỉ số khúc xạ 1.651
Nghiên cứu trong ống nghiệm Bosutinib có độ chọn lọc đối với Src cao hơn so với các kinase thuộc họ không Src, với IC50 là 1,2 nM và ức chế hiệu quả sự tăng sinh tế bào phụ thuộc Src, với IC50 là 100 nM. Bosutinib ức chế đáng kể sự tăng sinh của các dòng tế bào ung thư bạch cầu dương tính Bcr-Abl KU812, K562 và MEG-01 nhưng không ức chế Molt-4, HL-60, Ramos và các dòng tế bào ung thư bạch cầu khác, với IC50 lần lượt là 5 nM, 20 nM và 20 nM, hiệu quả hơn STI-571. Tương tự như STI-571, Bosutinib tác động lên các sợi biến đổi Abl-MLV và có hoạt tính tăng sinh với IC50 là 90 nM. Ở nồng độ lần lượt là 50 nM, 10-25 nM và 200 nM, Bosutinib loại bỏ Bcr-Abl và STAT5 trong tế bào CML và sự phosphoryl hóa v-Abl tyrosine biểu hiện ở sợi, điều này dẫn đến ức chế quá trình phosphoryl hóa Bcr-Abl ở hạ lưu truyền tín hiệu Lyn /Hck. Mặc dù nó không thể ức chế sự tăng sinh và sống sót của tế bào ung thư vú, nhưng nó có thể làm giảm đáng kể sự di chuyển và xâm lấn của tế bào ung thư vú, IC50 là 250 nM, đồng thời cải thiện độ bám dính giữa các tế bào và vị trí màng của β-catenin.
Nghiên cứu in vivo Bosutinib có hiệu quả ở chuột trần mang mảnh ghép xenograft sợi biến đổi Src và xenograft HT29 với liều 60 mg/kg mỗi ngày, với giá trị T/C lần lượt là 18% và 30%. Cho chuột uống Bosutinib trong 5 ngày đã ức chế đáng kể sự phát triển của khối u K562 tùy theo liều lượng. Khối u lớn được tiêu diệt với liều 100 mg/kg, điều trị với liều 150 mg/kg loại bỏ khối u không có độc tính. So với tác dụng trên khối u cấy ghép HT29, Bosutinib ở liều 75 mg/kg, hai lần một ngày, có thể ức chế sự phát triển khối u ở chuột trần mang khối u cấy ghép Colo205, không có tác dụng nào cao hơn sau khi tăng liều, nhưng ở liều 50 mg/ kg liều lượng không có tác dụng.

Chi tiết sản phẩm

Thẻ sản phẩm

Biểu tượng nguy hiểm Xi – Kích thích
Mã rủi ro 36 – Gây kích ứng mắt
Mô tả an toàn 26 – Trong trường hợp tiếp xúc với mắt, rửa ngay với nhiều nước và tìm tư vấn y tế.
WGK Đức 3
Mã HS 29335990

 

Giới thiệu

Bosutinib là chất ức chế kép Src/Abl với IC50 lần lượt là 1,2 nM và 1 nM.

  • Trước:
  • Kế tiếp:
    • Viết tin nhắn của bạn ở đây và gửi cho chúng tôi

    sản phẩm liên quan