Metyl 2-cyanoisonotinate（CAS# 94413-64-6)
Rủi ro và An toàn
| Lớp nguy hiểm | 6.1 |
Phương pháp sản xuất
hợp chất mục tiêu được điều chế bằng quá trình oxy hóa, amit hóa và khử nước bằng metyl 2-metyl 4-pyridinecarboxylat (2) làm nguyên liệu ban đầu. cấu trúc của nó đã được xác nhận bởi 1H NMR và MS, và tổng hiệu suất là 53,0%. Ảnh hưởng của tỷ lệ cấp liệu, nhiệt độ kết tinh, thời gian phản ứng và các yếu tố khác lên sản phẩm được nghiên cứu bằng thí nghiệm đơn yếu tố và điều kiện quy trình được tối ưu hóa: n(2):n (kali permanganat) = 1,0:2,5, nhiệt độ kết tinh 0 ~5 oC;n (metyl 2-carboxyl -4-pyridinecarboxylate):n (sulfoxide) = 1,0:1,4, phản ứng; phản ứng khử nước chọn hệ thống trifluoroacetic anhydrit-triethylamine làm tác nhân khử nước. Quy trình vận hành đơn giản, điều kiện phản ứng nhẹ, dễ mở rộng quy mô sản xuất và có giá trị ứng dụng thực tế tốt.
Sử dụng
Tobis điều hòa được sử dụng để điều trị chứng tăng axit uric máu mãn tính của bệnh gút. So với thuốc truyền thống allopurinol (tương tự purine), nó sẽ không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa purine và pyridine và hoạt động của enzyme, và nó làm giảm axit uric. Hiệu quả mạnh hơn, không cần dùng lặp lại liều lớn và độ an toàn tốt hơn. Methyl 2-cyano-4-pyridine carboxylate là nguyên liệu thô quan trọng để tổng hợp Tobiso.
